8 lijekova za napadaje (antiepileptični lijekovi, AED)

Recenzija najboljeg prema ocjeni uredništva. O kriterijima za odabir. Ovaj materijal je subjektivan i ne predstavlja oglašavanje i ne služi kao vodič za kupovinu. Prije kupnje, trebate se posavjetovati sa stručnjakom.

Ne morate imati medicinsku diplomu da biste razumjeli šta su napadi. Svi su bili sa svakim od nas. Grč je bolno, nepredvidivo i nehotično stezanje skeletnih mišića. Ali dogodi se da se mišić samo lagano podrhtava. Tako, na primjer, oko se može spontano trznuti, tačnije kapak. Ovo nije konvulzija, već fascikulacija, odnosno ne sinkrono nehotično stezanje cijelog mišića, već trzanje pojedinih vlakana koja inervira mala motorna grana. To može biti dosadno i dosadno, ali češće se ne odnosi na temu članka.

Šta su napadi?

Evo primjera istinitih, ali lokaliziranih napadaja. Starije osobe, kao i pacijenti sa zatajenjem srca i edemima, prilično često uzimaju diuretike. Furosemid ili Lasix, koji ima izražen diuretički efekat, vrlo je poznat i efikasan. Ali u isto vrijeme ima važan nedostatak: on također uklanja kalij iz tijela zajedno s tečnošću. Stoga, ako ga uzimate u velikoj dozi, a istovremeno ne nadoknađujete budući gubitak kalijuma (tablete Panangin ili Asparkam), možete postići stanje hipokalemije, u kojem se koncentracija kalija u krvnoj plazmi smanjuje. Karakteristični simptom hipokalemije nakon uzimanja diuretika bit će grčevi, najčešće noću, a najčešće u listovnim mišićima. Ovo je najčešći uzrok napadaja zbog neovlaštenog predoziranja diureticima.

Fiziološki grč može se javiti i pri kupanju u hladnoj vodi, na osnovu refleksa kontrakcije tonika – naloga za intenzivan rad u uvjetima vazospazma i nedostatka hranljivih sastojaka.

Ovim primjerima mogu se dodati brojni razlozi koji su ljekarima poznati. It:

1. meningitis ili upalna bolest moždanih ovojnica;
2. encefalitis, upala moždane supstance;
3. febrilni napadi kod djece koja su sigurna, ali se vrlo plaše roditelja;
4. tonički grčevi u tetanusu, koji su toliko jaki da su kosti slomljene.

Ali u sadašnjosti, materijal će govoriti o potpuno drugačijim napadima i o drugim lijekovima – ne o Pananginu i ne o anesteticima kojima se opisthotonus (prolivene konvulzije) zaustavlja u tetanusu. Pomažu kod grčeva koji se ne rađaju u samom mišiću ili u mišićnoj grupi, već u kori velikog mozga. Istovremeno sinhrono pražnjenje motoričkih ili senzornih neurona, žarišni ili općeniti 'bljesak' dovodi do pojave konvulzivnog sindroma u svoj njegovoj raznolikosti ili nekonvulzivnih ekvivalenata (osjetljiva aura, vegetativni). Ova bolest se naziva epilepsija ili epilepsija. Ali postoji i epizoda. A šta je ovo i u čemu je njegova razlika?

Epilepsija ili epizindrom?

Pored epilepsije, koja se smatra primarnom bolešću s potpuno nejasnim uzrocima, sindrom napadaja (epilepsija) mogu potaknuti i druge patologije, poput tumora mozga ili tumora moždanih ovojnica, koji povremeno komprimira i iritira koru velikog mozga. Ovo stanje, u kojem postoji očigledan uzrok iritacije korteksa, naziva se ne epilepsija, već epizindrom. Epizindrom se smatra sekundarnom pojavom i važno je na vrijeme pronaći taj uzrok. Često se ovaj sindrom javlja kao posljedica teške traumatične ozljede mozga, kao posljedica gnojnog encefalitisa i meningitisa, te u drugim stanjima. Ako, uprkos svim upornim potragama za uzrokom, nisu okrunjeni uspjehom, a pacijent povremeno ima jasnu kliniku napadaja ili njihovih ekvivalenata, postavlja se dijagnoza epilepsije.

Uloga EEG-a u dijagnozi epilepsije

Za dijagnozu epilepsije i epilepsije postoji, pored očigledne klinike, samo jedna, ali vrlo precizna metoda instrumentalne dijagnostike, koja se koristi u različitim verzijama. Ovo je EEG snimak, ili elektroencefalogram, koji bilježi biostruje neurona u mozgu. Ako encefalogram sadrži posebne, patološke ritmove, na primjer komplekse vršnih valova, tada pacijent ima povećanu konvulzivnu spremnost i epileptičku aktivnost. Takva osoba neće dobiti dozvolu da vozi automobil, ne može služiti u oružanim snagama, neće biti pilot, jer se u svakom trenutku ta grčevita spremnost, zabilježena na encefalogramu, može manifestirati kao stvarni napad. Postoje nekonvulzivni ekvivalenti koji se takođe moraju liječiti.

Postoje antikonvulzivi za liječenje epilepsije i napadaja uzrokovanih žarišnim pražnjenjem u različitim dijelovima moždane kore. Njihovo drugo ime su antiepileptični lijekovi, PEP.

Ne biste trebali pomisliti da je dugotrajno, a ponekad i doživotno liječenje uspostavljenom dijagnozom epilepsije ovim lijekovima usmjereno samo na sprečavanje pojave konvulzivnog sindroma, iako je to također vrlo važno. Uzimanje antiepileptičkih lijekova pomaže u sprečavanju razvoja karakterističnih promjena ličnosti, koje se nazivaju epileptoidna psihopatija. Karakterizira je zanos, pretjerana patološka temeljitost, skrupuloznost, sumnjičavost, apsurdni kontrast u upotrebi umanjenih imenica ('nož', 'krevet') u svakodnevnom životu, u kombinaciji s okrutnošću.

Epilepsija je prilično često dijagnosticirana bolest i socijalni je problem razvijenih zemalja. Dakle, u Sjedinjenim Državama oko 1% populacije ima različite dijagnoze povezane s ovom bolesti, a češće se dijagnosticira samo moždani udar sa epilepsijom. Ukupno u svijetu postoji oko 50 miliona pacijenata, a učestalost pojave u Rusiji je u prosjeku 7 slučajeva na 2000 stanovnika, odnosno 1 slučaj na 285 ljudi. To je prilično puno, a AED-ovi su traženi. Prije razmatranja antikonvulziva i njihovog efekta na tijelo – malo iz povijesti liječenja epilepsije.

Iz istorije liječenja epilepsije

Možda je sadašnja, naučna epilepsija započela sredinom 19. vijeka. Prije toga su bolesnici bili izolirani, živjeli su u manastirima, smatrani su svetim budalama ili vračarima istine. Istina, ponekad su ih pokušavali liječiti kraniotomijom, koja je češće završavala smrću.

Prvi uspješan lijek koji je zapravo bio učinkovit bio je kalijum bromid, a spojevi broma počeli su se koristiti kao sedativi i za napadaje. Razlog za propisivanje bromnih pripravaka bila je jedna od lažnih teorija koja je vjerovala da je epilepsiju izazvao prekomjerni seksualni nagon, a pacijenta treba uvjeriti. S bromom su samo 'pogodili', kao i drugim sredstvima. Otprilike 50 godina epilepsija se liječila pripravcima broma, ali oni nemaju istinski antikonvulzivno djelovanje, već samo inhibiraju funkcije središnjeg živčanog sustava.

Ali početkom 20. stoljeća otkriven je prvi lijek s istinskim antikonvulzivnim djelovanjem iz skupine barbiturata, nazvan fenobarbital. Mnogo decenija koristi se za liječenje različitih oblika epilepsije i koristi se i danas, iako s ozbiljnim ograničenjima. Iznenađujuće, fenobarbital je jedini lijek bez recepta iz grupe barbiturata u Rusiji koji se može kupiti potpuno besplatno, iako ne u čistom obliku. Dio je uobičajenog Valocordina ili Corvalola, zajedno s uljem peperminta, uljem hmelja, etil bromisovalerianatom i etilnim alkoholom, pružajući sedativni i hipnotički učinak.

Tada su se otkrića slila kao iz roga roga. Tridesetih godina pronađen je fenitoin, krajem šezdesetih – karbamazepin, koji se i danas smatra „zlatnim standardom“ u liječenju epilepsije. Tada su se od osamdesetih i devedesetih antiepileptični lijekovi 2. i 3. generacije počeli koristiti u režimima liječenja. Ovaj članak govori o najpoznatijim alatima koji pripadaju prvoj i drugoj generaciji – pristupačnom i popularnom jeziku.

Svi lijekovi za liječenje epilepsije trebaju spriječiti spontani razvoj općeg impulsa koji utječe na čitav neuron. Da biste to učinili, potrebno je smanjiti aktivnost neurona, odnosno smanjiti akcijski potencijal i sposobnost nervne ćelije da prima od drugih neurona i prenosi pobudu. To se postiže različitim mehanizmima. Razmotrit će se antiepileptički lijekovi prve generacije, a zatim moderniji. Sinonimi i komercijalna imena registrirana u Ruskoj Federaciji bit će dati za svaki lijek. Za lijekove će biti dat niz maloprodajnih cijena relevantnih za ljekarne svih oblika vlasništva u Ruskoj Federaciji za septembar 2019. godine.

Pregled modernih lijekova za napadaje (antiepileptični lijekovi, AED)

Nominacija	položaj u anketi	Naziv proizvoda	Cijena
Sonda prve generacije	1	Karbamazepin (Finlepsin, Tegretol)	RUB 67
	2	Valproična kiselina (Depakin-chrono, Konvuleks)	234 RUB
	3	Etosuksimid (Suksilep)	RUB 2 190
	4	Fenobarbital	269 ​​r
Lijekovi za napadaje druge generacije	1	Lamotrigin (Konvulsan, Lamictal, Lamitor, Lamolep, Seizar)	RUB 790
	2	Topiramat (Topamax, Maxitopyr, Topalepsin)	736 RUB
	3	Levetiracetam (Keppra, Komviron, Levetinol, Epiterra, Epitropil)	776 r
	4	Neurontin (gabapentin)	892 RUB

Sonda prve generacije

Iznenađujuće je da je sva antiepileptička aktivnost lijekova prve generacije otkrivena kao rezultat slučajnih studija. Nije bilo svrhovitog pretraživanja ili modifikacije već poznatih lijekova u potrazi za većom potencijom. Slučajno su pronađeni fenobarbital, fenitoin, valproat, etosuksimid i drugi lijekovi. Razmotrimo one od njih koji još uvijek pomažu pacijentima, čak i kod teških oblika epilepsije, a u nekim slučajevima ih epileptolozi i dalje preferiraju čak i od najnovijih lijekova.

Karbamazepin (Finlepsin, Tegretol)

Karbamazepin je možda najčešće korišten antiepileptički lijek. Vjerovatno svi ostali lijekovi ostvaruju manju prodaju od samog karbamazepina.

A to je zato što njegovo farmakološko djelovanje nije samo antikonvulzivno, već i analgetsko. Vrlo dobro ublažava posebnu vrstu bola, neuropatski bol. Ovaj bol razvija se mehanizmom sličnim naletu neuronske aktivnosti tokom epileptičnog napada. Ova bol javlja se nakon herpetične neuralgije, s trigeminalnom neuralgijom, a karakterizira je vrlo brz, paroksizmalni tok, napad je sličan električnom udaru, ima neugodnu, goruću hladovinu.

Pored toga, karbamazepin se u psihijatriji koristi kao normotimični i antimanijski lijek. Karbamazepin djeluje blokirajući natrijeve kanale i na taj način inhibira akcijski potencijal neurona. To dovodi do povećanja spuštenog praga napada i smanjuje rizik od razvoja napada. Karbamazepin je indiciran za jednostavne, parcijalne napadaje, kao i za generalizirana stanja, koja se nazivaju veliki toničko-klonički napad.

Ako se koristi kod djece, onda je dobar u smanjenju depresije i anksioznosti, smanjuje mogućnost razdražljivosti i agresije. Također, karbamazepin se propisuje u liječenju kroničnog alkoholizma, za ublažavanje sindroma odvikavanja od alkohola, simptoma poput hiperekscitabilnosti i podrhtavanja.

Tu je i karbamazepin u produljenom obliku, koji djeluje dulje vrijeme, na primjer, Finlepsin Retard. Zasluga ovog oblika je što je koncentracija supstance u krvnoj plazmi konstantnija i stabilnija, a manje sklona skokovima. Ovo poboljšava antikonvulzivni efekat. Uvođenje produženog oblika dovelo je do mogućnosti upotrebe karbamazepina samo jednom dnevno.

Karbamazepin se godišnje navodi na listi osnovnih lijekova (EML) i nije skup. Dakle, Finlepsin u dozi od 200 mg br. 50 košta od 200 do 270 rubalja, a domaći INN-generički karbamazepin proizveden u 'Obolenskoye' može se kupiti čak i za 60 rubalja. Naravno, postoji sumnja da neće raditi tako dobro kao poznati brendovi.

Prednosti i nedostaci

Prednost karbamazepina može se smatrati širinom djelovanja, koristi se u različitim oblicima epilepsije, i ne samo u njemu. Jeftina je, može se dugo propisivati ​​bez ikakvih problema, ali ima određena ograničenja. Ne može se koristiti za tešku anemiju i smanjenje leukocita u krvi, uz srčane aritmije (atrioventrikularna blokada), u slučaju preosjetljivosti na triciklične antidepresive, čiji je predstavnik.

Mora se biti oprezan kod zatajenja srca, a posebno u kombinaciji sa kroničnim alkoholizmom, u slučaju pojačanog lučenja antidiuretskog hormona i insuficijencije nadbubrežne žlijezde, kao i kod glaukoma. Naročito je potrebno pažljivo pratiti trudnice, koje bi trebale koristiti karbamazepin u minimalnim dozama. Takođe, nedostatak je potreba da se lijek uzima prilično često (osim retardiranog oblika), do tri puta dnevno. U pozadini karbamazepina razvijaju se različiti neželjeni efekti, najčešće pospanost, vrtoglavica, gubitak apetita i drugi poremećaji. Stoga, nakon započinjanja liječenja, liječnika mora promatrati pacijent. Postoje i simptomi predoziranja i posebne interakcije s drugim lijekovima, ali svi su poznati i dobro proučeni.

Valproična kiselina (Depakin-chrono, Konvuleks)

Ovaj lijek prve generacije kod nas je nadaleko poznat pod nazivom Depakin-chrono, koji proizvodi Sanofi, odnosno Konvuleks, austrijske kompanije Valeant. Ovaj lijek je dva ili čak tri puta skuplji od karbamazepina. Depakine 500 mg br. 30 košta od 220 do 650 rubalja, a Konvulex ima približno isti trošak.

Aktivna supstanca Konvuleksa je valproična kiselina, pa ih stručnjaci zovu valproat – rastvorljive soli ove kiseline. Koriste se u bolnicama i ambulantnim bolnicama, dostupni su u tabletama, sirupu, pa čak i ampulama za intravensku upotrebu.

Lijek, pored antikonvulzivnog učinka, opušta mišiće djelujući kao centralni relaksant mišića (Mydocalm, Sirdalud) i proizvodi sedativni učinak. Povećava koncentraciju inhibitornog medijatora, gama-amino-maslačne kiseline, jer blokira rad enzima koji taj mediator uništava.

Valproična kiselina je indikovana za dovoljno ozbiljne poremećaje, poput epileptičnog statusa, kada se daje intravenozno. Također, lijekovi se koriste za velike ili generalizirane napadaje kod odraslih i djece, koji mogu trajati drugačije. Konvulex se također liječi specifičnim sindromima koji uzrokuju ozbiljnu epilepsiju kod djece, na primjer Lennox-Gastaut ili West sindrom. Lijek se koristi za liječenje febrilnih napada djece, kao i za liječenje manično-depresivne psihoze u psihijatriji, koja se danas naziva bipolarni poremećaj. Lijek treba koristiti u tim dozama i prema shemi koju je propisao liječnik, isključuje se svako samoliječenje.

Prednosti i nedostaci

Lijek je dostupan u različitim doznim oblicima i može se koristiti u pedijatriji, psihijatrijskoj praksi i za ublažavanje hitnih stanja. Plus valproat je i taj što je lijek učinkovit kod svih oblika napadaja i kod svih vrsta epilepsije, tako da se njime može započeti liječenje bilo kojeg oblika epilepsije, a valproična kiselina će biti lijek izbora ili prva linija.

Lijek je dostupan, još uvijek ima ne baš visoku cijenu, ali ima niz kontraindikacija. Prije svega, to su teška kršenja jetre i gušterače, hepatitis i pankreatitis, smanjenje trombocita u krvnoj plazmi, kao i trudnoća i dojenje. S velikom pažnjom valproati se propisuju djeci, posebno mlađoj od tri godine, kao i ako dijete uzima nekoliko antiepileptičkih lijekova odjednom. Kombinacija lijekova je uvijek manje predvidljiva od monoterapije.

Prednost Konvulex-a i Depakine-a može se smatrati prilično dobrom tolerancijom i malim brojem nuspojava koje ovise o dozi. Ako postoje nuspojave, to su najčešće mučnina, osjećaj umora, bljeskanje muha pred očima, anemija ili promjene tjelesne težine, kako prema gore tako i prema dolje. U analizama pacijent može imati povišenje nivoa bilirubina, koncentracije jetrenih transaminaza i azota.

Nemojte kombinirati istovremenu primjenu valproata i karbamazepina kod jednog pacijenta, jer Konvulex, zajedno s karbamazepinom, doprinosi lakšem predoziranju potonjeg. Ne kombinirajte Konvulex sa fenobarbitalom, neurolepticima, antidepresivima i nekim antibioticima iz grupe karbapenema.

Strogo je zabranjeno uzimanje alkohola u pozadini liječenja valproatom, kao što je to slučaj i s drugim lijekovima, jer uzimanje etilnog alkohola olakšava pojavu epileptičkih napadaja. Kombinacija unosa etanola i valproata dovodi do njegovog povećanog toksičnog efekta na jetru.

Etosuksimid (Suksilep)

Ovaj antiepileptik prve generacije može se smatrati daleko najskupljim. Bočica kapsula, međutim, u količini od 100 komada koštat će oko 3.000 rubalja, rijetko se nalazi u ljekarnama, a možda je i nedostaje. Ako govorimo o prosječnoj, optimalnoj dnevnoj dozi, onda je to 15 mg po kg tjelesne težine kod odraslih. Stoga će osobi koja će težiti 80 kg trebati 5 takvih tableta dnevno, što znači da će paket od 3000 rubalja prestati nakon 20 dana uzimanja. Cijena mjesečnog tečaja iznosit će približno 4500 rubalja.

Zašto se Suksilep koristi? Prije svega, za liječenje manjih epileptičnih napada. Njegova niša su posebni manji napadi s mioklonskom komponentom, impulsivni maloljetni mali napadi i posebni oblici izostanka. Ova „uska specijalizacija“ omogućila je Suksilepu da bude lider u „uskoj niši“, koja je tražena uprkos relativno visokim troškovima. Kao i u svakom drugom slučaju, antiepileptik Suksilep počinje se koristiti s titracijom doze, postupno povećavajući je za jednu tabletu svakih 5 dana dok se napadi ne smanje ili potpuno nestanu. Lijek možete povećati, ali samo do granice – do doze od najviše 6 tableta dnevno.

Prednosti i nedostaci

Suksilep se obično dobro podnosi, a zbog kontraindikacija – to su izražene disfunkcije unutarnjih organa: jetre i bubrega. Lijek je kontraindiciran kod trudnica i dojilja, a nuspojave ovog lijeka približno su iste kao kod karbamazepina. Prirodno, najveći nedostatak lijeka je visoka cijena i nije uvijek dostupan u ljekarnama. Ali ipak, s obzirom na njegov jedinstveni učinak na posebne oblike epilepsije, treba se pomiriti s tim nedostacima – uostalom, još nema konkurenata. Lijek se proizvodi samo iz uvoza: francuska kompanija Delpharm Lille ili njemačka kompanija Jena Pharm i Mibe Artsneimittel.

Fenobarbital

Fenobarbital je zaista jeftin lijek i trebao bi biti polazna točka za pregled lijekova za napadaje. Jedno pakiranje od 10 tableta, po 100 mg, prodaje se za samo 23 ruble. Savezno preduzeće, Moskovska endokrina tvornica, praktički ima monopol na proizvodnju fenobarbitala. Pored ove doze, dostupan je u tabletama od 50 mg i tabletama od 5 mg.

Službena uputa za fenobarbital navodi da on nije samo antiepileptik, već i hipnotički lijek. Kao i svi barbiturati, on komunicira sa posebnom strukturom gama-amino-maslačne kiseline i smanjuje ekscitabilnost ćelijskih membrana neurona. Fenobarbital u velikim dozama uzrokuje pospanost, hipnotički učinak i sedaciju. Zbog toga je dio Corvalola.

Fenobarbital ima još jedno važno svojstvo koje nije klasificirano kao epilepsija. Liječi žuticu, ali samo onu žuticu koja je povezana s hemolitičkom bolešću novorođenčeta, a nije posljedica virusnog i alkoholnog hepatitisa, ciroze jetre. Pored epilepsije i konvulzivnog sindroma u novorođenčadi, lijek je indiciran za spastičnu paralizu, uznemirenost, poremećaje spavanja, ako nisu dostupni posebni, skupi moderni lijekovi.

Upravo za to, za 'začepljivanje rupa', proizvodi se Corvalol. Ako izbrojimo količinu Corvalola koja se godišnje proda u Rusiji, tada će fenobarbital, čak i čisto težinski, biti najčešće korišten antikonvulzivni lijek koji se koristi za druge indikacije. Fenobarbital treba uzimati s oprezom i to samo po savjetu stručnjaka! Malo ljudi zna za ovo, ali samo 2 g fenobarbitala koji se uzimaju na usta mogu biti fatalne, a gutanje 1 g uzrokuje ozbiljno trovanje. To znači da pola čaše Corvalola ili 100 ml, ispijeno, na primjer, u svrhu alkoholne opijenosti, sadrži 1,82 g fenobarbitala i nakon takve 'doze' možda se nećete probuditi.

Prednosti i nedostaci

O fenobarbitalu, ili ga možete staviti u poslovicu: 'stari konj neće pokvariti brazdu.' Dugo godina, pa čak i desetljeća, ovaj je lijek bio učinkovit antikonvulzivni lijek, ali pokazalo se da njegova dugotrajna upotreba uzrokuje značajne poremećaje u mentalnim funkcijama, što dovodi do smanjenja inteligencije, depresije pamćenja. Pacijenti koji su dugo bili na monoterapiji fenobarbitalom razvili su prilično ozbiljne psihoze, posebno u djetinjstvu.

Istodobno, raspon djelovanja fenobarbitala na različite oblike epilepsije nije tako širok kao kod karbamazepina ili valproične kiseline. Na primjer, ako govorimo o odsutnoj epilepsiji, onda naprotiv, pogoršava tijek ovog oblika bolesti, pa čak i ponekad izaziva napadaje. Stoga se trenutno fenobarbital, unatoč široko rasprostranjenoj i jeftinoj cijeni, smatra najboljim lijekom prvog izbora samo kada je riječ o konvulzivnim napadajima novorođenčadi.

Lijekovi za napadaje druge generacije

Od ranih 1990-ih, lijekovi za napadaje druge generacije uključeni su u kliničku praksu. To su takvi lijekovi koji su sada postali poznati kao Neurontin i Lamictal, Keppra i Trileptal, Lyrica i Topamax. druga sredstva.

Ako ih usporedimo s lijekovima prve generacije, tada je njihova glavna razlika ciljana pretraga, a ne slučajno otkriće i mnogo manji broj nuspojava. Lijekovi prve generacije često su utjecali na različite enzimske sisteme i inhibirali ili povećavali njihovu aktivnost. To je uzrokovalo neželjene skokove hormonskog nivoa, izazvalo kognitivne poremećaje. Stoga je u liječenju epilepsije lijekovima druge generacije više jednostavnosti u shemama, a privrženost pacijenta liječenju je mnogo veća. Naravno, cijena ovih lijekova je veća.

S obzirom da su promjene ličnosti moguće kod pacijenata sa, na primjer, generaliziranom epilepsijom, takva usklađenost ili pridržavanje apsolutno je neophodno za uspjeh. Generalno, njihova glavna razlika je veća sigurnost i bolja prenosivost. Kako se ne bi navodili ili ponavljali, evo najčešćih nuspojava za gabapentin, topamax i lamotrigin. Najčešće je, naravno, bilo vrtoglavice, a zatim – prolazne diplopije ili dvostrukog vida. Govorni poremećaji pojavili su se na Topamaxu, ali pospanost je uvijek bila najčešća. Razmotrite najtipičniji i najpopularniji lijek druge generacije za napadaje.

Lamotrigin (Konvulsan, Lamictal, Lamitor, Lamolep, Seizar)

Možda je Lamotrigin najpoznatiji lijek druge generacije među epileptolozima, antagonist folne kiseline i prilično dobar blokator natrijumovih kanala. Njegova uloga je suzbijanje oslobađanja neurotransmitera koji pobuđuju neurone u sinaptičku pukotinu. Brzo se apsorbira oralnim uzimanjem i dugo živi u tijelu, poluživot mu je duži od 30 sati. Stoga se Lamotrigin može uzimati ujutro, jednom dnevno.

Lamotrigin je indiciran za prijem kod osoba starijih od 12 godina za liječenje različitih oblika epilepsije, čiji popis ne daje ništa osobi bez medicinske naobrazbe. Na primjer, ovo je kombinirana terapija vatrostalnih parcijalnih epilepsija, kao i Lennox-Gastautov sindrom kod djece. Ali može se koristiti i za liječenje velikih napadaja, odnosno generalizirane epilepsije. Što je najvažnije, Međunarodna antiepileptička liga proglasila ga je lijekom izbora za starije osobe s visokim nivoom dokaza za liječenje parcijalnih oblika.

Prosječna dnevna doza lamotrigina, na primjer, u kombinaciji s karbamazepinom je 400 mg. Takođe se koristi za liječenje parkinsonizma i smanjenje rizika od depresije kod bipolarnog poremećaja.

Originalni lijek Lamictal, koji proizvodi britanska kompanija Glaxosmithkline, koštat će u prosjeku 2.000 rubalja. u pakiranju (kapsule 100 mg # 30), a ovo pakiranje može trajati tjedan dana. U skladu s tim, mjesečni kurs liječenja originalnim lijekom koštat će 8.000 rubalja. Mjesečno. Ovo je vrlo, vrlo skupo za Rusa. Lijek Lamolep kompanije Gedeon Richter koštat će 1400 rubalja. u istoj dozi, a mjesečni kurs koštat će 5500, ali to je također visok trošak. Najjeftiniji analog je Lamotrigin, INN generički proizvod kompanije Canonpharma, a cijena mu je oko 600 rubalja. po pakiranju.

Prednosti i nedostaci

Od nuspojava Lamotrigina, najčešći i, nažalost, neugodni i opasni, su osip na koži ili egzantem. Vrlo rijetko se manifestira kao teški sindrom – Stevens-Johnson ili Lyell, kada se koža ljušti, a ovo je stanje opasno po život i karakterizira visoka smrtnost. Ako samo pacijent, dok uzima Lamotrigin, ima i najmanji nagovještaj promjene na koži, tada se lijek hitno otkazuje, jer je u većini slučajeva osip trajan i nepovratan. Ovo je naravno vrlo ozbiljna nuspojava, ali na sreću vrlo rijetka. Ovakav razvoj događaja može se izbjeći ako se doza povećava polako kada se odabere željena koncentracija.

Ostali „nuspojave“ uključuju vitiligo, pospanost i mučninu, smanjenje trombocita u plazmi, leukopeniju i povećane jetrene transaminaze. Ali ako govorimo o nuspojavama u populaciji, tada se Lamotrigin dobro podnosi. U bolesnika se, pored antiepileptičkog učinka, poboljšava i raspoloženje, pokazuje antidepresivni učinak i poboljšava pažnju. Uključujući Lamotrigin, dobar je za liječenje epilepsije kod starijih osoba, posebno u prisutnosti depresije.

Topiramat (Topamax, Maxitopyr, Topalepsin)

Originalni Topamax, koji proizvodi Janssen Silag iz Švicarske, košta od 1100 do 1300 rubalja po pakiranju (60 kapsula od 50 mg). Domaći analog se može kupiti po cijeni od oko 190 rubalja, ali mora se imati na umu da je koncentracija upola manja, 25 mg, a broj kapsula je i upola manji (30 kom.). Zbog toga je potrebno odmah pomnožiti sa četiri kako bi poređenje bilo iskreno. A tada će ekvivalentna količina topiramata proizvedenog u Rusiji koštati oko 800 rubalja. Stoga je bolje malo izdržati i kupiti originalni švicarski lijek.

Topamax smanjuje učestalost akcionog potencijala i radi sa gama-amino-maslačnom kiselinom kako bi blokirao natrijumove kanale. On je indiciran za liječenje strogo starije od dvije godine, kako za novootkrivenu epilepsiju, tako i kao dio složenog liječenja, zajedno s drugim lijekovima. Važno je da se Topamax može koristiti za sprečavanje napada migrene i da se koristi samo u interiktalnom periodu.

Morate koristiti Topamax otvaranjem kapsula i miješanjem s bilo kojom mekom hranom, progutati odmah i bez žvakanja. Možete ga progutati cijelog, ali preliminarno raspršivanje proizvoda dovodi do brže i ujednačenije apsorpcije. Prosječna dnevna doza, koju treba pažljivo odabrati sa svojim liječnikom, iznosi približno 300 mg. To znači da će originalni lijek trajati 10 dana, a cijena mjesečnog liječenja iznosit će približno 3300 rubalja.

Prednosti i nedostaci

Topiramat se dobro podnosi, nema simptoma ustezanja ako je potrebno naglo otkazati ovaj lijek. Pacijenti su najčešće imali pad tjelesne težine koja je ovisna o dozi. U prisutnosti gojaznosti, ovo je vrlo pozitivan, ali, nažalost, nije obavezan nuspojava. Međutim, bilo je tu još nešto. Koncentracija pažnje se smanjila, pojavile su se vrtoglavica, pospanost i slabost. To znači da je za vrijeme liječenja Topamaxom bolje ne voziti. Naravno, ovo se odnosi na osobe s migrenom, jer je zabranjena vožnja pacijentima s epilepsijom. Uz to, topiramat je kontraindiciran kod trudnica i dojilja, kao i kod pacijenata s urolitijazom, jer sredstvo može dovesti do stvaranja kalcijevih ili fosfatnih kamenaca – alkalizira mokraću. Posebno treba posmatrati žene koje uzimaju hormonske kontraceptive dok uzimaju Topamax. Učinkovitost kontraceptiva može se značajno smanjiti.

Levetiracetam (Keppra, Komviron, Levetinol, Epiterra, Epitropil)

Hrvatska kompanija Pliva prvi je put počela proizvoditi Keppru. Sada ga proizvodi belgijska kompanija UCB – Pharma, a u Rusiji sredstvo proizvode u obliku levetiracetama kompanije „Ozone“ i „R-Pharm“. Jedno pakiranje Keppra tableta u količini od 30 komada koštaće oko 800 rubalja, po 250 mg. Domaći lijek koštat će više od polovine cijene, levetiracetam kompanije Ozone u septembru 2019. godine može se kupiti za 315 rubalja.

Ovaj lijek ostaje uglavnom misterija jer antiepileptički mehanizam levetiracetama još uvijek nije jasan. Međutim, koristi se i za djelomične napadaje i za primarno generalizirane, velike napadaje kod odraslih i kod djece starijih od 12 godina. Djelomični napadi mogu ili ne moraju imati sekundarnu generalizaciju, ali levetiracetam će biti prilično učinkovit. Primjenjuje se dva puta dnevno, a doza započinje, jedna tableta dva puta dnevno. Ovo je faza navikavanja na lijek i procjene njegove tolerancije. Nakon 2 tjedna doza se udvostručuje na 1 g dnevno. Obično pri ovoj dozi terapeutski učinak započinje, a ako je potrebno, može se povećati, ali ne više od dva puta, do 3 g dnevno. Pored takve monoterapije, može postojati i složena terapija, kada se uz levetiracetam propiše i bilo koji drugi lijek, tada se izračun vrši na osnovu doze po kilogramu tjelesne težine.

Prednosti i nedostaci

Keppra i kvalitetni levetiracetam dobro se podnose i značajno poboljšavaju kvalitetu života pacijenata. Od nuspojava je pospanost najčešće, a što je veća to je i izraženija. Na drugom mjestu – gubitak kilograma, proljev, dvostruki vid. Naravno, nepoželjno je da osobe s razvojem pospanosti voze, ali pacijent s dijagnozom epilepsije ne može dobiti pravo, pa ovo stanje nije vrlo relevantno. Takođe, pacijentima sa takvom dijagnozom zabranjen je rad u opasnim radnim uvjetima, sa pokretnim mašinama i mehanizmima, to takođe mora biti uzeto u obzir. Napokon, odjel za zaštitu rada ne može uvijek ukloniti pacijenta s novootkrivenim konvulzivnim sindromom ili ga prebaciti na neopasan posao. Ne koristite levetiracetam u tabletama za djecu mlađu od četiri godine i u rastvoru – do 1 mjeseca. Oprez je propisan starijim osobama i osobama s teškim oštećenjem jetre. U ekstremnim slučajevima, lijek se može koristiti kod trudnica i tokom dojenja, ali o tome mora odlučiti vijeće.

Neurontin (gabapentin)

Za razliku od antiepileptika druge generacije, gabapentin je stekao trijumfalnu slavu uz liječenje epilepsije, au drugom području je liječenje neuropatskog bola i učinkovitiji je od imenovanja karbamazepina. Poznato je da značajno poboljšava kvalitetu života zbog hroničnih, pekućih i nekontrolisanih bolova od strane karbamazepina. Gabapentin djeluje kod stanja poput trigeminalne neuralgije, stanja nakon herpes zostera nazvanog postherpetična neuralgija.

Najskuplji lijek je originalni lijek Neurontin iz Pfizera. Jedno pakovanje kapsula od 300 mg u količini od 50 komada koštaće u prosjeku 1.000 rubalja. Lijek Tebantin iz Gedeona Richtera koštat će otprilike isto. Maksimalni trošak Konvalisa (domaća kompanija Pharmstandard – 700 rubalja), a Catena iz Belupa košta od 350 do 680 rubalja.

Čini se da je riječ o niskoj cijeni, ali, za razliku od drugih lijekova, odabir terapije gabapentinom i povećanje doze mogu imati prilično velika ograničenja.

Gabapentin djeluje malo drugačije od jednostavnog blokatora natrijevih kanala. Uopće ne utječe na unos ili metabolizam GABA, ovog inhibitornog medijatora. Smatra se da utiče općenito, ne na natrijev kanal, već na kalcijev kanal. Važno je da ne utječe na metabolizam dopamina, serotonina i norepinefrina i da nema nuspojave SSRI-a koji se široko koriste kao antidepresivi.

Lijek je indiciran, prije svega, za liječenje neuropatskog bola, a kao antikonvulzivno sredstvo – za liječenje parcijalnih napada sa i bez sekundarne generalizacije kod djece starije od 12 godina i kod odraslih. Takođe se koristi kao dodatni lijek u kompleksnoj terapiji za liječenje parcijalnih napada.

Gore je rečeno da se Neurontin i njegovi analozi prodaju u kapsulama od 300 mg, a jednu kapsulu morate započeti 3 puta dnevno. Maksimalna doza je 4 puta veća, odnosno 3600 mg dnevno. Ali liječnici primjećuju da je malo vjerojatno da će doza veća od 1800 mg dnevno dati pozitivan učinak, obično ublažavanje bola ili antikonvulzivna aktivnost djeluju do ove doze, odnosno do doze od 2 kapsule 3 puta dnevno.

Ne biste se trebali bojati da će se lijek loše podnijeti, dobro se podnosi u dozama do gotovo 5 g dnevno. Procjenjuje se da će jedno pakiranje Neurontina trajati oko 3 dana uz izračunavanje prosječne doze. Tada će mjesečni kurs koštati 10.000 rubalja. S obzirom na njegovu dugotrajnu upotrebu u liječenju neuropatskog bola, ovaj farmakoekonomski aspekt je poznati problem.

Prednosti i nedostaci

Velika prednost gabapentina je njegova zaista dokazana efikasnost, smanjujući peckanje i neugodne bolove koji noću muče ljude, pa čak i izazivanje samoubistva. Neugodnošću se može smatrati česti unos – tri puta dnevno, potrebno je brojati broj kapsula dok se ne postigne željeni efekat. S druge strane, gabapentin gotovo svi dobro podnose, a najčešće nuspojave su zatvor, otežano disanje, zamagljen vid. Učinci ovise o dozi, a kod velikih doza mogu se javiti i pospanost i poremećaji motoričke koordinacije.

Treba imati na umu da se ne smije koristiti kod djece mlađe od 12 godina kao glavni lijek za liječenje parcijalnih napada. Tokom trudnoće i dojenja može se koristiti, ali opet – uz dogovor stručnjaka, ako koristi za majku premašuju potencijalni rizik za fetus. Budući da se ovaj lijek izlučuje u majčino mlijeko, a učinak ili nedostatak njega na dojenče nije jasan, s obzirom na ovaj rizik neophodno je dojenje tijekom liječenja gabapentinom.

Šta je sledeće?

Danas je 21. vijek promijenio svoju drugu deceniju. Farmaceutski proizvodi treće generacije su već spremni, na primjer Briviak. Međutim, njihova je svrha i dalje inferiorna od lijekova prve i druge generacije, jer čak ni njihov potencijal još nije jasan do kraja, pa čak i lijekovi druge generacije mogu se sigurno koristiti nekoliko desetljeća za liječenje epilepsije.

S druge strane, režimi zajedničke administracije se neprestano poboljšavaju, otvaraju se nove mogućnosti, kombinacije samozaposlenih i lijekova. Neki stručnjaci vjeruju da su dovoljni postojeći lijekovi. Poštivanje sljedećih principa liječenja dat će mnogo veći učinak:

1. početi liječiti epilepsiju što je ranije moguće, što znači da je potrebno dijagnozu izvršiti na vrijeme što je preciznije moguće;
2. morate odabrati lijek kao monopreparat. Ovo, odnosno liječenje jednim lijekom, mnogo je poželjnije od kombinacije dva ili čak tri antiepileptika;
3. racionalno kontrolirati dozu i smanjiti je na prihvatljivi nivo kada će efekti premašiti manje nuspojave.

Pored toga, nemedicinske metode liječenja ove drevne, ali tako poznate bolesti neprestano se poboljšavaju. Stoga, u slučaju da vi ili vaša rodbina imate nerazumljive napadaje, morate hitno kontaktirati neurologa. Vrlo je važno zapamtiti da epilepsija nije uvijek napadaj. Mogu se smatrati padom, neshvatljivim nesvjesticama, napadajima sličnim histeričnim, kao i jednostavno neshvatljivim stanjem omamljenosti i smrzavanja u jednom položaju. Ponekad se ambulantno pojave automatski. Dobro je ako ovo nije pritisak na taster na računaru. Ali ponekad možete i dalje rezati svoje prste umjesto luka. Tek nakon provođenja elektroencefalografije s provokacijom, a moguće i nekoliko puta, nakon temeljitog pregleda kod neurologa – epileptologa, može se postaviti dijagnoza i propisati liječenje.

---

Pažnja! Ova ocjena je subjektivna i ne predstavlja oglašavanje i ne služi kao vodič za kupovinu. Prije kupnje, trebate se posavjetovati sa stručnjakom.